Các nhà nghiên cứu đã phát triển một hợp chất tự phát huỳnh quang mang tính đột phá bằng cách kết hợp hai chiết xuất thực vật là artemisinin và coumarin. Sự đổi mới này cho phép chụp ảnh chính xác trong các tế bào sống và đã được chứng minh là có hiệu quả chống lại mầm bệnh sốt rét kháng thuốc, đặc biệt là Plasmodium falciparum. Sự phát triển của các giống lai tự phát huỳnh quang này, có thể được quan sát mà không làm thay đổi hiệu quả của chúng, là một bước quan trọng trong cuộc chiến chống lại bệnh sốt rét kháng thuốc.

Sốt rét vẫn là một trong những bệnh truyền nhiễm nguy hiểm nhất thế giới. Sự xuất hiện của ký sinh trùng sốt rét kháng thuốc đòi hỏi phải liên tục phát triển các loại thuốc mới.


Friedrich-Alexand Đại học Erlangen-Nuremberg do Giáo sư Svetlana B. Tsogoeva dẫn đầu. Một nhóm nghiên cứu tại Đại học Erlangen-Nürnberg (FAU) hiện đã kết hợp thuốc chống sốt rét artemisinin với coumarin (giống như artemisinin, cũng được tìm thấy trong thực vật) và đã phát triển một hợp chất tự phát huỳnh quang từ hai chất hoạt tính sinh học này.

Tính tự phát huỳnh quang này đặc biệt có lợi vì nó có thể được sử dụng để chụp ảnh tế bào sống và có thể hiển thị theo thứ tự thời gian chính xác cách thức hoạt động của thuốc. Nhóm nghiên cứu cũng phát hiện ra rằng hỗn hợp artemisinin-coumarin tự phát huỳnh quang có thể tiêu diệt mầm bệnh sốt rét kháng thuốc có tên là Plasmodium palmifolia. Họ đã công bố phát hiện của mình trên tạp chí Khoa học hóa học.

Artemisinin là một thành phần thuốc sốt rét có hiệu quả cao và được sử dụng phổ biến được chiết xuất từ ​​​​một loại cây có tên là Artemisia annua L. Coumarin là một hợp chất thực vật thứ cấp được tìm thấy trong nhiều loại thực vật.

Trong quá trình phát triển thuốc chống sốt rét, các hoạt chất được dán nhãn bằng nhãn huỳnh quang để có thể sử dụng kỹ thuật hình ảnh để xác định theo thứ tự thời gian chính xác cách chúng hoạt động chống lại mầm bệnh sốt rét. Nhãn huỳnh quang này đã được sử dụng cho artemisinin.

Tuy nhiên, nhược điểm lớn của việc sử dụng nhãn huỳnh quang là nó làm thay đổi cách thức hoạt động của thuốc. Điều này có nghĩa là, ví dụ, trong một số trường hợp, các tế bào bị nhiễm bệnh sốt rét tiếp nhận các loại thuốc như artemisinin một cách khác nhau sau khi được dán nhãn huỳnh quang.

Độ hòa tan của thuốc cũng sẽ thay đổi. Vấn đề này đã được giải quyết nhờ sự phát triển của hỗn hợp tự phát huỳnh quang, bao gồm hai hoặc nhiều hợp chất cơ bản vốn có tính huỳnh quang và phương thức hoạt động của chúng có thể được quan sát chính xác bằng kỹ thuật hình ảnh.

Nhóm do Giáo sư Tsogoeva, Chủ tịch Hóa hữu cơ dẫn đầu đã quyết định kết hợp artemisinin với coumarin có hoạt tính sinh học, vì các dẫn xuất coumarin cũng có đặc tính chống sốt rét. Các dẫn xuất của Coumarin cũng có thể dễ dàng bị biến đổi về mặt hóa học, khiến chúng có tính huỳnh quang cực cao.

Các nhà nghiên cứu nhận thấy rằng không chỉ phương thức hoạt động của hỗn hợp artemisinin-coumarin tự phát huỳnh quang đầu tiên này có thể được quan sát thấy trong các tế bào hồng cầu sống bị nhiễm Plasmodium falciparum mà còn có thể quan sát được hoạt động sinh học của hỗn hợp artemisinin-coumarin.

Giáo sư Barbara Kappes (Khoa Hóa học và Kỹ thuật Sinh học, Đại học Liên bang, Brazil) và Tiến sĩ Diogo R.M. Moreira (Instituto Gonçalo Moniz, Fiocruz, Bahia, Brazil) đã cùng nhau phát hiện ra rằng chế phẩm tích cực này rất hiệu quả trong ống nghiệm (in vitro) chống lại các chủng Plasmodium falciparum kháng chloroquine và các loại thuốc trị sốt rét khác. Quan trọng nhất, hợp chất mới cũng có hiệu quả cao chống lại mầm bệnh sốt rét trên mô hình chuột.

Với sự xuất hiện của hỗn hợp artemisinin-coumarin tự phát huỳnh quang đầu tiên, các nhà nghiên cứu tại FAU hy vọng họ đã đặt nền móng cho việc phát triển nhiều loại thuốc tự phát huỳnh quang hơn để điều trị bệnh sốt rét và đạt được tiến bộ đáng kể trong việc khắc phục tình trạng đa kháng thuốc trong điều trị sốt rét.